Foto no personīgā arhīva

2020. gada 18. maijā, plkst. 16.00 Latvijas Universitātes Dabaszinātņu akadēmiskajā centrā, Ķīmijas fakultātē, Jelgavas ielā 1, 223. auditorijā notiks LU Ķīmijas zinātņu nozares promocijas padomes atklātā sēde, kurā zinātniskā doktora grāda zinātnes doktore (Ph.D.) ķīmijā iegūšanai aizstāvēs Linda Kinēna.

Promocijas darba nosaukums:
Aspartilproteāžu inhibitoru izstrāde malārijas ārstēšanai.

Darba vadītāja: Dr. chem. Vita Ozola

Recenzenti:    

Dr. habil. chem. Gunārs Duburs

Dr.chem. Ērika Bizdēna (RTU),

Dr. chem. Gints Šmits (OSI).

Ar promocijas darbu var iepazīties Latvijas Universitātes bibliotēkā, Raiņa bulvārī 19. Interesenti aicināti pieteikties sēdei līdz 12. maijam, rakstot ziņu uz e-pastu – vita.rudovica@lu.lv.

 

Par Malāriju

Malārija ir dzīvībai bīstama infekcijas slimība, kuru izraisa Anopheles moskītu pārnēsātie Plasmodium knowlesi, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae un Plasmodium falciparum (P. falciparum) parazītiskie vienšūņi. Malārijas infekcijas riskam ir pakļauta aptuveni puse no pasaules popu­lācijas – Āfrikas, Vidējo Austrumu, Dienvidaustrumāzijas, Dienvidamerikas, Centrālamerikas, Karību salu un Okeānijas iedzīvotāji. Lai novērstu draudus, ka malārija nākotnē varētu kļūt par masveida neārstējamu saslimšanu lielai daļai planētas iedzīvotāju, ir akūti nepieciešams radīt jaunus rezistences brīvus pretmalārijas ārstniecības līdzekļus. Gan cilvēka organismā, gan P. falciparum parazītā atrodas aspartil­proteāzes – farmakoloģiski nozīmīga endoproteāžu klase, kuras vieno kopīgs katalītiskās darbības mehānisms peptīdu substrātu amīdsaites šķelšanā. P. falciparum parazīta aspartilproteāžu – plazmepsīnu (I, II, IV, HAP, V, IX, X) terapeitiskais potenciāls malārijas ārstēšanai joprojām nav izmantots. Promocijas darba ietvaros ir dizainēti un sintezēti jauni nepeptidomimētiski azolu rindas un tetrahidroziohinolīna ciklu saturoši plazmepsīna II inhibitori. Tika sintezēti peptidomimētiski hidroksietilamīna atvasinājumi ar dažādiem mono- un di- aizvietotiem amīdiem. Sintezētie savienojumi uzrāda inhibitorās aktivitātes vērtības pret plazmepsīnu IV nanomolārā līmenī un ir selektīvi attiecībā pret cilvēka aspartilproteāzi katepsīnu D. Aktīvākie savienojumi inhibē P. falciparum parazīta augšanu inficētās sarkanajās asins šūnās nanomolārā līmenī.

Dalīties